依折麦布、海博麦布，在什么情况时需要用，用药时注意什么？

作者：药师华子

有位朋友跟华子抱怨，说自己使用他汀类药物控制血脂，但低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平并没有达标，是不是应该继续增加他汀的药量？

华子告诉他，他汀类药物有个“加6原则”，意思是说，药物的剂量增加一倍，对LDL-C水平的控制只能增加6%的效果，但不良反应则会显著增加。中国人对他汀类药物耐受度低，所以不建议使用大剂量的他汀。

一、降脂药物的联合用药

如果单用他汀类药物不能使LDL-C水平达标，建议使用其他降脂药物与他汀组成联用方案，强化控制血脂。

常用与他汀联用的药物有胆固醇吸收抑制剂（依折麦布、海博麦布等）、PCSK9抑制剂（依洛尤单抗、阿利西尤单抗等）。其中PCSK9抑制剂需注射给药且价格较贵，所以胆固醇吸收抑制剂（麦布类药物）更为常用。

二、抑制胆固醇吸收的“麦布类药物”

胆固醇吸收抑制剂的代表药物是依折麦布，而海博麦布是我国自主研制的一类新药，两者的作用机制、用药频次、代谢途径基本相同，安全性和有效性也相当，没有统计学差异。

人体肝脏合成的胆固醇会通过胆汁进入肠道，通过小肠吸收入血；从饮食中摄入的胆固醇也会进入肠道，通过小肠吸收入血。所以只要抑制小肠对胆固醇的吸收，就可以降低血液中胆固醇的水平。

依折麦布与海博麦布进入小肠后，会抑制小肠绒毛细胞上的甾醇载体转运蛋白（NPC1L1）的活性，抑制胆固醇的吸收，从而有效降低血脂。

三、什么情况需要使用“麦布类药物”

在单药治疗时，麦布类药物能降低LDL-C水平约20%左右，而他汀类药物能降低LDL-C水平30%~50%。他汀类药物还有逆转动脉粥样硬化斑块，预防斑块破溃的作用，所以治疗高血脂时，单药治疗建议用他汀类药物，而麦布类药物不建议单药治疗。

但是在单独使用他汀类药物无法使LDL-C水平达标时，可以联用麦布类药物，在他汀类药物的基础上，使LDL-C水平继续降低。通常选择高强度他汀（阿托伐他汀或瑞舒伐他汀）与麦布类药物联用，能降低LDL-C水平65%左右。

四、用药时需要注意什么

麦布类药物本身的安全性很好，常见的不良反应有头痛、腹痛和腹泻，但通常很轻微，且为一过性，在持续服药之后可以较好耐受。

麦布类药物与他汀类药物联用时，会增加转氨酶（ALT、AST）升高的概率，但这种转氨酶升高没有临床表现，继续治疗或是停药后，都可以降到正常值；麦布类药物与他汀联用之后，对肌酸激酶（CK）水平的影响不大，不会增加肌肉损伤。

目前认为联用麦布类药物后，并不会增加他汀类药物的不良反应。但在用药过程中应注意转氨酶和肌酸激酶的情况，如果转氨酶超过正常上限3倍，或是肌酸激酶超过正常上限10倍时，建议停药。

中度或重度肝功能不全者，不推荐使用麦布类药物；过敏者不能使用；此类药物不建议用于孕妇、哺乳期女性以及儿童。

总结一下，依折麦布、海博麦布是胆固醇吸收抑制剂，因为降脂强度较弱，所以此类药物不建议单独使用。在单独使用他汀类药物无法使LDL-C水平达标时，可以考虑与麦布类药物联合用药。

药物应在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。

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